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抗生素效价
抗生素是一种生理活性物质,它对生命现象很敏感,可以用抗生素的生物效能表示它的效价,其最小效价单元就叫做“单位”(U)。
基本信息
中文名
抗生素效价
应用学科
生物
表达式
一种生理活性物质
概念
经由国际协商规定出来的标准单位,称为“国际单位”(IU)o通常各种抗生素的单位,是根据国家抗生素标准品测定出来的,是衡量药物有效成份的一种尺度。
抗生素的剂量常用重量和效价来表示。化学合成和半合成的抗菌药物都以重量表示,生物合成的抗生素以效价表示,并同时注明与效价相对应的重量。 效价是以抗菌效能(活性部分)作为衡量的标准,因此,效价的高低是衡量抗生素质量的相对标准。效价以“单位”(U)来表示。
理论效价
理论效价是指抗生素纯品的重量与效价单位的折算比率。一些合成、半合成的抗生素多以其有效部分的一定重量(多为1μg)作为一个单位,如链霉素、土霉素、红霉素等均以纯游离碱1μg作为一个单位。
少数抗生素则以其某一特定的盐的1μg或一定重量作为一个单位,例如金霉素和四环素均以其盐酸盐纯品1μg为1单位。青霉素则以国际标准品青霉素G钠盐0.6μg为1单位,参见表2-2。
表2-2一些常用抗生素的理论效价表
链霉素碱 1000单位/mg 链霉素硫酸盐 798单位/mg
土霉素碱 1000单位/mg 土霉素碱(含二分子结晶水) 927单位/mg
土霉素盐酸盐 927单位/mg 红霉素碱 1000单位/mg
红霉素碱(含二分子结晶水) 953单位/mg 红霉素乳糖酸盐 672单位/mg
金霉素盐酸盐 1000单位/mg 四环素盐酸盐 100O单位/mg
四环素碱 1082单位/mg 青霉素钠 1670单位/mg
青霉素钾 1598单位/mg 普鲁卡因青霉素 1009单位/mg
苄星青霉素(长效西林) 1211单位/mg 新霉素 1000单位/mg
卡那霉素 1000单位/mg 多粘菌素B 10000单位/mg
庆大霉素 1000单位/mg 巴龙霉素 1000单位/mg
说明:表中各抗生素的理论效价系折算的标准。各抗生素的盐类的理论效价是根据标准计算出来的。
非合成的抗生素通常采用特定的单位来表示效价,如制霉菌素等,不采用重量单位。
管碟法
抗生素的效价常采用微生物学方法测定,它是利用抗生素对特定的微生物具有抗菌活性的原理来测定抗生素效价的方法,如管碟法(cylinder plate method)。管碟法是根据抗生素在琼脂平板培养基中的扩散渗透作用,比较标准品和检品两者对试验菌的抑菌圈大小来测定供试品的效价。管碟法的基本原理是在含有高度敏感性试验菌的琼脂平板上放置小钢管(内径6.0±0.lmm,外径8.0±0.lmm,高10±0.lmm),管内放入标准品和检品的溶液,经16~18小时恒温培养,抗生素扩散的有效范围内则产生透明的无菌生长的区域,常呈圆形,称为抑菌圈(图实验-18)。抑菌圈直径大小与抗生素浓度相关,比较抗生素标准品与检品的抑菌圈大小,可计算出抗生素的效价。抗生素效价常采用二剂量法。将抗生素标准品和供试品各稀释成一定浓度比例(2:1或4:1)的两种溶液,在同一平板上比较其抗药活性,再根据抗生素浓度对数和抑菌圈直径成直线关系的原理来计算供试品效价。取含菌层的双层平板培养基,每个平板表面放置4个小钢管,管内分别放入检品高、低剂量和标准品高、低剂量溶液。先测量出四点的抑菌圈直径,按下列公式计算出检品的效价。
(1) 求出W和V:
(2) W=(SH+UH)-(SL+UL)
(3) V=(UH+UL)-(SH+SL)
式中: UH:供试品高剂量之抑菌圈直径
UL:供试品低剂量之抑菌圈直径
SH:标准品高剂量之抑菌圈直径
SL:标准品低剂量之抑菌圈直径
求出θ:(2) θ=D·antilog(IV/W)式中:
θ:供试品和标准品的效价比
D:标准品高剂量与供试品高剂量之比,一般为1
I:高低剂量之比的对数,即log2或log4。
求出Pr : (5) Pr = Ar×θ 式中:
Pr:供试品实际单位数
Ar:供试品标示量或估计单位
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